2014年上半年是SGLT2抑制剂类降糖药物丰收的半年。2014年1月美国FDA 审批通过百时美施贵宝/阿斯利康共同研发糖尿病药物达格列净(Dapagliflozin)上市,该药为SGLT-2抑制剂。这是FDA审批通过的第二个SGLT-2抑制剂类降糖药物。除此以外,2014年欧盟审批一个SGLT-2抑制剂类降糖药物Dapagliflozin/二甲双胍复合剂型上市,日本审批通过三个SGLT-2抑制剂类降糖药物上市,即托格列净(Tofogliflozin)、艾格列净(pragliflozin)、鲁格列净(Luseogliflozin)上市。
表 1 部分SGLT-2抑制剂药物列表
| 研发阶段 | 药品名称 | 研发公司 |
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| 上市 | 卡格列净/Canagliflozin | 强生
2013****年3月FDA审批上市 |
| 达格列净/Dapagliflozin | 百时美施贵宝,阿斯利康
2014****年1月份FDA审批上市 |
| 托格列净/Tofogliflozin | 日本Chugai
2014****年1月日本上市 |
| 艾格列净/Ipragliflozin | 日本Kotobuki
2014****年1月日本上市 |
| 鲁格列净/Luseogliflozin | 日本Taisho
2014****年5月日本上市 |
| Dapagliflozin/二甲双胍复合剂型 | 百时美施贵宝,阿斯利康
2014****年欧盟上市 |
| 注册 | Empagliflozin/linagliptin复合剂型 | 勃林格殷格翰 |
| Canagliflozin/二甲双胍复合剂型 | 强生 |
| Empagliflozin | 勃林格殷格翰,礼来 |
| Ⅲ****期临床 | Saxagliptin/dapagliflozin | 阿斯利康 |
| Ertugliflozin | 辉瑞 |
2013年美国审批通过第一个SGLT-2抑制剂降糖药物卡格列净(Canagliflozin) ,该药由强生公司研发。SGLT-2(type 2 Sodium Glucose co-Transportersinhibitor,SGLT2 )是一种跨膜蛋白,主要分布在肾脏近曲小管,将葡萄糖从肾小管液转运入肾小管细胞内,约占肾脏重吸收葡萄糖的90%。SGLT-2抑制剂通过抑制肾糖重吸收以促进尿糖排泄,使平衡朝着能量消耗的方向移动,从而降低体内血糖,且没有体重增加和低血糖风险,是一类治疗糖尿病的新型药物。SGLT2抑制剂药物最常见的不良反应为服药者尿路感染的几率增加。如患者使用Canagliflozin尿道感染发病率增加,特别是女性2型糖尿病患者阴道念珠菌感染的几率增加。