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中国科学家发现糖尿病药关键钥匙 有望大幅降低药价

2017-05-19 23:06:03  来源:亚太日报 【返回列表】

北京时间5月18日凌晨,国际学术期刊《自然》同时在线发表了我国科学家的两项最新研究成果。这两项成果与胰高血糖素受体胰高血糖素样肽-1受体相关,为治疗2型糖尿病和肥胖症的新药研发指明了方向,并可能降低用药成本。

上海科技大学ihuman研究团队合影

2型糖尿病是世界上患病人数上升最快的疾病之一。胰高血糖素受体和胰高血糖素样肽-1受体是体内血糖代谢的关键调节因子。在饥饿状态下,胰高血糖素受体通过与其配体胰高血糖素结合来提高人体血糖水平;而胰高血糖素样肽-1受体主要在摄食后发挥作用,通过与其配体胰高血糖素样肽-1结合,刺激胰岛素分泌,使餐后血糖降低并维持在正常水平。这一领域的研究是抗糖尿病药物设计和研发需要掌管的关键钥匙。

胰高血糖素受体是抗2型糖尿病药物的重要靶点。由于其全长结构信息缺失,影响了靶向该受体的抑制剂药物研发,目前尚无上市药物。这次发布的最新研究成果显示,中科院上海药物研究所领衔的科研团队成功解析人源胰高血糖素受体全长蛋白的三维结构,揭示了该受体蛋白不同结构域对其活化的调控机制,为2型糖尿病治疗新药开发提供了新思路。

胰高血糖素样肽-1受体是公认的2型糖尿病治疗靶标,目前已有多个激动该受体的多肽药物上市,它们的年销售总额超过100亿美元。但当下多肽药物的经典给药方法是注射,靶向该受体口服药物研发一直是国际医药产业关注的热点。

上海科技大学iHuman研究所领衔的科研团队成功解析人源胰高血糖素样肽-1受体七次跨膜区晶体结构,揭示了其别构调节机理,也为相关药物研发奠定了结构生物学基础。

科研团队成员、复旦大学药学院院长王明伟说,希望近3年内在科研成果转化方面实现突破。这些成果成功应用后将降低糖尿病治疗药物的用药成本。

另据上海科技大学网站介绍,该项研究由iHuman研究所联合中科院上海药物研究所、复旦大学药学院、国家化合物样品库,荷兰阿姆斯特丹自由大学、美国南加州大学和GPCR研究联盟等单位科研人员合作完成, 同时获得了上海市政府、国家自然科学基金委及科技部的经费支持。

iHuman研究所和上海科技大学简介

iHuman研究所是一个隶属于上海科技大学的国际化高水平研究机构。研究所聚集了一大批从事人体细胞信号转导的国内外知名学者,通过整合多种研究方法,聚焦于与人类重大疾病相关的细胞信号转导基础和应用研究。

细胞表面受体,如GPCR及其相关的细胞内蛋白,负责人体内细胞与细胞间的沟通以及细胞和其微环境的交流,进而广泛参与各项生理活动。正由于它们在生物学中的核心作用,这些受体成为调节生理性反应、对抗众多病理状况和疾病的理想靶标,同时也是理解人类进化、提高人类自身认知的核心。

上海科技大学是一所由上海市政府和中国科学院共同创办、共同建设,由上海市人民政府主管的全日制普通高校,2013年9月30日经教育部批准同意正式建立。上科大致力于服务国家经济社会发展战略,培养科技创新创业人才,提供科技解决方案及发挥思想库作用,积极投身高等教育改革,参与上海科创中心建设,努力建设一所小规模、高水平、国际化的研究型、创新型大学。

上科大位于上海浦东张江高科技园中区,与上海同步辐射光源、中科院上海高等研究院、国家蛋白质科学研究(上海)设施等众多国家级科研机构和大科学设施融为一体,与张江高新区的产业界、投资界有机衔接,是正在建设中的张江综合性国家科学中心的重要组成部分。学校瞄准物质科学与技术、生命科学与技术、信息科学与技术的前沿领域同时开展教授个体科研和围绕重大目标的团队科研,构建科技进步驱动产业发展的完整创新价值链,针对国家在转型发展过程中所面临的一系列严峻挑战,探索基于科技创新的解决方案。